技術概要

好中球エラスターゼ（NE）阻害薬は全身性炎症反応症候群に伴う急性肺障害の治療に使用される。既存のNE阻害薬としてはシベレスタットNa（エラスポール100®）がある。多くのジェネリック医薬品が上市されて現在でも使用されているものの、効果面で不十分との指摘もある。我々はシベレスタットをリード構造として軸不斉をもつ新規NE阻害剤を開発した。本化合物はラセミ体でもシベレスタットと比較して約4倍の阻害活性を示した。また、一方のエナンチオマーに至ってはシベレスタットに比べて約10倍も高い阻害活性を示した。

想定される活用事例

新規好中球エラスターゼ（NE）阻害剤は、急性肺障害や急性呼吸窮迫症候群のほか、敗血症、COVID 19 に伴う重症肺炎、慢性炎症性肺疾患への応用も期待される。NE阻害剤は、炎症性呼吸器疾患の増加を背景に世界的に高い市場成長が指摘され、特に重症患者における肺障害や人工呼吸管理期間の短縮が見込まれ、医療アウトカムの改善に直結する。医療費の削減や高齢者の重症化予防に寄与する点でも社会的意義は大きい。

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特許情報

企業へのメッセージ

軸不斉に着目した新規好中球エラスターゼ阻害剤を創製しました。臨床で広く使用されているシベレスタットに比べ最大約10倍の阻害活性を示しています。急性肺障害のほか、COVID 19 に伴う重症肺炎、慢性炎症性肺疾患への応用も期待されます。特許移転や共同開発パートナーを募集しています。

お問い合わせ先

帝京大学 産学連携推進センター

E-mail: tttc@teikyo-u.ac.jp