技術概要

５種類に大別されるステロイドホルモンは詳細が解明されている核受容体を介してはたらく経路の他に細胞膜受容体に作用する経路でもはたらくことが明確になってきた。新規の膜受容体のリガンドはまだ探索の余地がある。我々はこれまでに３種のステロイド膜受容体タンパク質を用いたリガンドのクリーニング法を開発した。これらのクリーニング法をステロイド膜受容体を標的とした新規医薬品の探索法として提案する。

想定される活用事例

化合物ライブラリーからの膜受容体リガンドのスクリーニング。あるいは薬効の明らかになっている粗抽出物からの天然化合物の精製、同定。プロゲステロンの膜受容体mPRであれば排卵制御物質、卵巣がんなど、エストロゲンの膜受容体mERであればエストロゲン反応性のがん、心代謝疾患、加齢などの領域、グルココルチコイドの膜受容体mGRであればコルチゾール誘導性のストレス応答などの領域の新薬候補の探索が想定される。

※マウスオーバーで拡大、クリックすると別タブで最大表示します。

特許情報

企業へのメッセージ

ステロイドの新規作用経路であるノンゲノミック反応を仲介するステロイド膜受容体のリガンドは新規医薬品の可能性を秘めている。我々の発見した非ステロイド性のリガンドは副作用を低減できる拮抗薬として注目される。我々のアッセイを用いて幅広いスクリーニングが試みられることが期待される。

お問い合わせ先

静岡大学理学部生物科学科 徳元研究室

E-mail: tokumoto.toshinobu@shizuoka.ac.jp